alpha腎上腺素受體激動藥,即為去甲腎上腺素,它是由去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),還有一部分是有腎上腺髓質(zhì)所分泌,由腎上腺髓質(zhì)所分泌的激素中去甲腎上腺素僅占25%,腎上腺素占75%,藥用的去甲腎上腺素是人工和成品,化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見光,遇熱易分解,在中性尤其是堿性的溶液中可迅速氧化變色而失效,酸性溶液中較為穩(wěn)定。
體內(nèi)過程:口服可以因局部作用使胃粘膜血管收縮而影響它的吸收,在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞,皮下注射時,可以血管劇烈收縮而影響吸收,且易發(fā)生局部組織壞死,故而一般采用靜脈滴注給藥。外源性的不易通過血腦屏障,所以很少到達(dá)腦組織。內(nèi)和外源性的去甲大部分可以經(jīng)過攝取-1被神經(jīng)末梢攝取后,可以進(jìn)入囊泡中貯存,而經(jīng)過攝取-2途徑而被非神經(jīng)組織末梢攝取的大多數(shù)均被MAO和COMT所滅活。由于去甲進(jìn)入機(jī)體后可迅速被攝取或者代謝,故而作用短暫。
藥理作用:激動alpha受體作用強(qiáng)大,對1和2沒有選擇性,對心臟bete1受體作用較弱,對bete2受體幾乎沒有作用。
1 血管 激動血管的2受體,使血管收縮,主要是小動脈和小靜脈,皮膚黏膜血管收縮最明顯,其次是腎臟血管。待續(xù)未完