主要學習內容:
一、意義,特點,任務
二、藥物在體內存在的狀態和代謝的類型
三、測定之前預處理的方法
四、體內藥物分析方法的實際與評價
五、體內藥物分析的分析方法(光譜學、免疫分析學、色譜學、手性色譜、毛細管電泳、聯用技術等)
第一章 緒論
掌握兩方面內容:一、體內藥物分析的性質,意義和任務;
二、 體內藥物分析的對象和特點
什么是藥物體內分析:也稱體液藥物分析(包括體液、尿液、唾液等)或生物藥物分析,通過各種分析的手段來了解藥物在體內的數量與質量的變化。以獲得藥物動力學的各種參數,藥物在體內的生物轉化,代謝的方式和代謝的途徑等
信息。目的:從藥品的生產、臨床、醫療實驗研究等各方面對所研究的藥物做出一個估計和評價。
為什么要進行體內藥物分析,意義在哪里?一、在新藥評價和開發中的意義:為了達到臨床安全、合理的用藥。藥物分析是在服藥之前在體外進行的質量管理,藥物真正的有沒有效果使用是不是合理還要結合臨床,需要進行臨床藥理學和臨床藥學的研究,給新藥一個確切的評價。通過分析人體或動物體內的藥物以及代謝物濃度隨著時間的變化,通過數據處理來求出各種動力學參數,定量的說明體內藥物的濃度與它的生物效價與臨床之間的關系。
二、代謝物的研究 目的:為了設計和發現新藥(eg:保泰松在體內代謝為羥基保泰松,保泰松醇;硫嘌呤硫醇結構上有巰基,在體內不穩定,硫醇嘌呤;普魯卡因在體內被酯酶水解斷裂)藥物代謝反應有一定規律,藥物及其制劑的體內藥動學的研究也是設計新劑型的基礎。
要進行上述研究工作首先要解決體內微量藥物及其代謝物的分離分析方法。
二、主要是臨床合理用藥的意義:
藥理作用的強度和類型取決于藥物和特異受體之間的相互作用,藥物與受體結合形成一個結合物,這個結合物的濃度是正比于藥理作用的強度。因此這個藥理作用的強度與到達的作用部位或者受體部位的藥物濃度以及受體的數量有關,而且和藥物與受體之間的親和性有關。
eg:水楊酸:血藥濃度在:500-100mg/l起鎮痛作用;大于250mg/l起抗風濕的作用;350-400mg/l起抗炎作用;大于550mg/l就會中毒;達到1600-1800mg/l就會致死。
化學上等價而生物學上不等價,這就是個體差異。造成差異的原因就要了解影響血藥濃度的因素。一、機體因素(生理因素,病理因素,遺傳因素)二、